口服GLP | 藥品回收網

2019年6月15日—Semaglutide皮下注射為每週一次(sc.QW)，還有另一種劑型：口服semaglutide，​是第一個口服GLP-1RA。小分子胜肽或蛋白質藥物經口服給 ...

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Semaglutide 是較後期才發明的 GLP-1 類似物 (analogous agonist)。和人類原生的GLP-1具有94％的序列相似度。修改了幾個氨基酸使得 Semaglutide 不易被 DPP4 分解，並增加與 Albumin 結合能力，而可每週一次皮下注射來改善血糖。

Semaglutide 皮下注射為每週一次 (sc. QW)，還有另一種劑型：口服 semaglutide ，是第一個口服GLP-1 RA。小分子胜肽或蛋白質藥物經口服給藥，必需經過胃腸道重重的生理屏障 (酸、酶屏障和黏膜屏障) 而失去生物活性。那麼同是胜肽的 semaglutide 經口服後，會面臨到幾個關卡，又是如何被吸收的呢？

多肽蛋白質藥物口服後，到被吸收有 5 大步驟：

1. 會先被胃液中的胃蛋白酶分解成氨基酸序列較短的胜肽

2. 到達十二指腸時因pH值增加與其等電點相近導致沉澱

3. 若進入腸道後進一步被酶分解成小分子胜肽或氨基酸

4. 進入小腸的生理屏障是小腸黏膜系統，粘蛋白纖維具有靜電作用，阻礙多肽蛋白質等親水性大分子往上皮細胞運送

5. 最後跨過細胞膜進入細胞內也需要主動運輸。

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