新藥介紹：Linagliptin（Trajenta） | 藥品回收網

一、前言

國際糖尿病聯盟(International Diabetes Federarion, IDF)統計資料指出，2011年全世界20-79歲的44億成年人口中，糖尿病盛行率為8.5%，醫療保健支出至少四千多億美元，占該年齡層總醫療保健支出的11%；在台灣，糖尿病盛行率更高達9.6%；且根據IDF的預估，2030年全球糖尿病盛行率將增加至8.9%，相當於5億5千多萬人。雖然，半個多世紀以來胰島素及諸多口服降血糖藥陸續問市，但多數病人仍然難以將血糖控制到目標值(Hb A1C <7%)，尤其許多降血糖藥物有低血糖及體重增加的副作用，這可能造成病人對「積極」的血糖控制怯步。

二、Linagliptin 作用機轉與特性

葡萄糖的體內恆定與體內諸多荷爾蒙息息相關，其中，GLP-1(glucagon-like peptide-1)在生理上的角色包括:促進葡萄糖依賴型胰島素分泌、恢復對血糖上升的第一相及第二相胰島素反應、延緩胃排空速率、抑制餐後昇糖素的分泌與降低食慾，但GLP-1在體內會快速被dipeptidyl peptidase IV(DPP4)分解，導致半衰期僅1到2分鐘，DPP4 inhibitor能抵抗DPP4分解GLP-1，正好可克服GLP-1半衰期過短的困境。目前國內上市的DPP4 inhibitors包括sitagliptin (Januvia)、saxagliptin (Onglyza)、vildagliptin (Galvus)、linagliptin (Trajenta)，本文介紹的linagliptin (Trajenta)與其他三種DPP-4抑制劑的不同點在於具有xanthine-based結構，此特殊結構使得linagliptin可以直接跟DPP-4 酵素的活性位點結合，因此對DPP-4有較高專一性，且較不會抑制DPP-8、DPP-9的活性(表一)。

三、藥物動力學

吸收與藥物血中...