局部麻醉藥 | 藥品回收網

局部麻醉藥（英語：local anesthetic）是指在意識未消失的狀況下使人體某部分失去感覺，以便進行外科手術的藥物。普遍應用於口腔科、眼科、婦科和一些外科小手術中，用於暫時解除疼痛。局部麻醉藥和全身麻醉藥根本區別在於：局部麻醉藥與神經膜上的鈉離子通道上的某些特定部位結合後，通過鈉離子通道的鈉離子減少從而改變神經膜電位，導致神經衝動的傳導被阻斷，最終實現麻醉效果；而全身麻醉劑則是通過影響神經膜的物理性狀，比如膜的流體性質、通透性等起到麻醉的作用。

臨床最早使用的局部麻醉藥是從南美洲古柯樹葉中提取的成分。1860年在哥廷根大學的實驗室中，德國化學家弗里德里希·維勒的學生Albert Niemann以來自南美洲的古柯葉為原料，提取到一種生物鹼晶體，並將其命名為古柯鹼（cocaine，其中的「coca」來自克丘亞語中的「cuca」），提取的方法記於其博士論文中[1]。「cocaine」一詞中的「-caine」之後作為後綴被用於命名人工合成的局部麻醉藥。1884年德國眼科醫生卡爾·科勒（Karl Koller）的同事弗洛依德發現了古柯鹼的止痛特性，並告訴了科勒[2][3]。其後科勒發現了古柯鹼的局部麻醉作用，並首次用於臨床[4][5]，他將此發現提交到海德堡眼科學會（Heidelberg Ophthalmological Society）。在後來的使用過程中，古柯鹼的成癮性和其他一些毒副作用比如致變態反應性、組織刺激性和水溶液不穩定性被先後發現，令它的臨床使用受到限制，但對古柯鹼分子結構的研究和改造使更好的局部麻醉藥出現。

通過分析古柯鹼水解的三種產物：牙子鹼（ecgonine）、苯甲酸和甲醇，發現三者都不具有麻醉作用，但用其他羧酸代替苯甲酸與牙子鹼成酯之後，麻醉作用降低或完全消失，說明苯甲酸酯的結構是古柯鹼具局部麻醉作用的主要原因。根據從爪哇古柯樹葉分離得到的生物鹼托哌古柯鹼（Tropacocaine）的分子結構進一步證實了苯甲酸酯的局部麻醉作用。後又通過α、β兩種優卡因（Eucaine）具有局部麻醉作用推斷出莨菪烷的雙環結構並非...